为了探索蟾毒它灵逆转急性髓系白血病HL60／ADR细胞耐药性的作用和机制，采用低浓度药物梯度诱导法建立HL60／ADR耐药细胞，CCK8法和Western　blot检测耐药性，HL60／ADR细胞用0.01g/ml蟾毒它灵预处理24小时，用CCK8法检测HL60／ADR对阿霉素的敏感性，MDR1，MRP1和BCRP三种耐药蛋白的表达水平。CCK8的结果显示，HL60/ADR细胞的IC50在24小时时从2.344g/ml增加到9.50g/ml，耐药倍数为4.06倍，HL60/ADR细胞的IC50在72小时时从0.0852g/ml增加到1.039g/ml，耐药倍数为12.19倍。0.01g/ml蟾毒它灵预处理24小时可使HL60/ADR细胞的IC50降至1.572g/ml，逆转倍数为6.04倍，72小时时HL60/ADR细胞的IC50降至0.2649g/ml，逆转倍数为3.92倍。在0.01g/ml蟾毒它灵处理HL60／ADR细胞24h后，Western　blot的检测结果显示MDR1号、MRP1号和BCRP的表达水平显著降低。上述结果表明，蟾毒它灵可以通过降低MDR1号、MRP1号和BCRP的表达水平来逆转HL60／ADR细胞的耐药性，这可以为蟾毒它灵逆转白血病细胞耐药性的研究提供理论依据。