丹皮酚醇质体凝胶的成型工艺优化及经皮渗透性研究

作者:王睿; 郭东艳; 翟秉涛; 程江雪; 张小飞; 杨荣平
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目的优化丹皮酚醇质体凝胶(Aristole)的成型工艺,研究其经皮渗透性。方法在前人研究的基础上,选择卡波姆、甘油和三乙醇胺的用量作为影响凝胶剂的主要因素,以综合评分作为反应值。采用box-Behnken法优化凝胶形成过程。在透射电镜下观察醇质体囊泡在凝胶基质中的完整性。PEG溶液凝胶(PSG)和软膏(PO)的透皮特性。PEG的皮肤刺激性是通过HE染色进行调查的。结果PEG的最佳成型工艺为1%卡波姆、17%甘油、0.5%三乙醇胺.PEG和PO。扩散过程与Higuchi方程一致。两者均具有缓释作用。PEG的渗透性在24小时内达到最高,显著提高了药物的透皮渗透性。透射电镜下,醇质体在凝胶中保持完整,分散性好。HE染色表明PEG在皮肤上的应用是安全且无刺激性的。结论PEG的成型工艺可行,能促进药物的透皮吸收,对皮肤安全无刺激性。