在过去的二十年里，双正交反应在生物系统中得到了广泛的应用，尤其是在体内。由于其高特异性、高反应率和良好的生物相容性，生物正交反应为化学生物学的发展和生命过程的研究带来了革命性的技术方法。本文首先简要介绍了金属催化偶极环加成反应、叠氮烷烃环加成反应、狄尔斯·阿尔德环加成反应的逆电子需求和生物正交反应的光催化反应。然后，综述了该技术在药物化学中的研究进展，包括该反应在药物靶点验证和活性分子结构发现方面的研究概况。最后，在此基础上，展望了该技术在药物化学中面临的挑战和未来的发展