目的制备透明质酸（HA）修饰的MIL－101（Fe）-NH2纳米金属有机骨架给药系统，并评价其体外抗肿瘤活性。方法溶剂热法制备MIL－101（Fe）-NH2，HA改性DOX＠MIL－101（Fe）-NH2／HA（DMNH），物理吸附法制备。通过扫描电镜、X射线衍射仪和氮气吸附对合成材料和载药系统进行了表征。透析法被用来研究体外载药系统的药物释放行为，激光共聚焦显微镜被用来观察HepG2细胞对其的吸收。结果MIL－101（Fe）-NH2的粒径分别为1061.45m2·g-1和200nm。载药后的dmnh粒径均匀，比表面积为205.84m2·g-1，粒径为300nm。MIL－101（Fe）-NH2的最佳载药率为65.3%。根据药物释放曲线，阿霉素从MIL－101（Fe）、NH2载药系统（DMN）和DMNH与阿霉素的释放显示出时间和pH依赖性。细胞摄取试验的结果表明，DMNH可以向HepG2细胞输送比其他组更多的阿霉素。细胞毒性结果证实，在相同药物浓度下，DMNH对肿瘤细胞的杀伤效率较高。结论本研究制备的DMNH缓释系统结构稳定，释药效率高。同时，它具有良好的肿瘤细胞相容性和pH反应释放特性。在抗肿瘤药物的传递方面具有应用前景。