血脑屏障作为大脑和体循环之间的结构屏障，阻止大分子和大多数小分子药物进入大脑，给中枢疾病的治疗带来困难。各种溶质载体在血脑屏障上高度表达，如葡萄糖转运体、氨基酸和转运体，它们可以将各种营养物质输送到大脑中。在纳米药物载体修饰与转运体对应的配体，通过转运体介导的转运将药物运送到血脑屏障，可以实现脑药物的高效递送，提高中枢疾病的诊断敏感性和治疗效果。本文综述了脂质体、金属载体、聚合物胶束和树状大分子等不同类型的溶质载体在脑疾病治疗中的应用，并讨论了该策略未来面临的机遇和挑战。