羧甲司坦L-精氨酸盐的合成及其对支气管上皮细胞的保护作用
作者:贾健; 吴建兵; 张奕华; 黄张建
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羧甲司坦(CMC)是治疗慢性阻塞性肺病的常用药物。长期服用会对胃肠道造成严重刺激。L-精氨酸是一氧化氮(NO)和合酶(NOS)的基质,可以将其转化为对心血管和胃肠道有益的NO。L-精氨酸是一个碱性的氨基酸,它可以与一些含有羧酸基团的化合物形成盐,以提高原药物的水溶性,并可能提高活性或减轻因促进NO释放而产生的毒副作用。因此,本文在CMC设计合成了L-精氨酸盐(CMCA),并在香烟烟雾诱导的人支气管上皮细胞损伤模型中测试了其理化性质及其清除活性氧(ROS)、抗凋亡和释放NO的能力。结果表明,CMCA能有效捕获ROS,释放NO,抑制细胞凋亡,优于CMC或L-精氨酸,表明该化合物值得进一步研究和开发。