混合血统白血病1号（MLL1号）是组蛋白甲基转移酶SET家族的成员。MLL1与WDR5、rbbp5、Ash2L和DPY－30形成了一个MLL1甲基转移酶复合体，以调节赖氨酸的甲基化水平，这是组蛋白H3的第四个，对造血系统的发展和血细胞的更新非常重要。一些白血病患者体内含有MLL1基因易位生产的致癌蛋白。MLL1融合蛋白需要一种功能齐全的MLL1号酶复合物来发挥致癌作用。因此，靶向MLL1号和WDR5之间的蛋白质相互作用已成为治疗MLL1融合型白血病的潜在策略。本文系统总结了MLL1－WDR5蛋白-蛋白质相互作用的生物学机制、结构信息和抑制剂，并结合报道的数据对该领域进行了展望，以期为后续研究提供参考。