目的研究盐酸特比萘芬的体外透皮特性，探讨盐酸特比萘芬与皮肤的相互作用，并从药物-皮肤相互作用的角度阐明盐酸特比萘芬的透皮机理。方法经皮渗透、皮内滞留和在比较盐酸特比萘芬各层皮肤中的分布。通过差示扫描量热和拉曼光谱的衰减全反射红外光谱研究药物与皮肤的相互作用，并通过计算机模拟和计算药物与角蛋白和脂质的相互作用。结果经皮穿刺后药物滞留量有高有低，药物滞留主要分布在角质层。盐酸特比萘芬与角质层中的脂质和角蛋白相互作用，这使得药物本身难以穿透皮肤，并导致更大的渗透性变化。结论盐酸特比萘芬与皮肤脂质和角蛋白的相互作用是盐酸特比萘芬表现出低渗透性和高滞留性的典型皮肤特征的机制之一。本研究为体外高滞留、低渗透的特性提供了理论依据。