川丁特罗贴剂的设计及分子机制研究

作者:刘超; 王雪; 潘莉; 程卯生; 方亮
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目的利用离子对促透策略结合促透剂治疗支气管哮喘,设计一种透皮性好的川丁特罗贴剂药物。方法 首先使用有机溶剂挥散法在贴剂制备丁特罗透皮吸收。以Wistar大鼠皮肤为模型,在试验中体外内研究离子对和渗透促进剂组合对丁特罗透皮渗透行为的影响,并优化贴剂处方。通过贴剂体外的释放试验和红外光谱测试,探讨了离子对和渗透促进剂对丁特罗经皮渗透行为的影响及其分子机制。结果贴剂的最佳处方为丁特罗对氨基苯甲酸,药量为5%,杜罗-塔克?87-4098为压敏胶基质,8%聚甘油油酸酯为渗透促进剂。离子对的形成增加了丁特罗的皮肤渗透性,而聚甘油油酸酯的加入增加了丁特罗从贴剂的释放和丁特罗的皮肤渗透性。这两种技术的结合增加了丁特罗累积的皮肤渗透性。结论本研究采用离子对和渗透促进剂联合应用的策略,对分散的压敏胶贴剂进行了研究,并从释放和经皮吸收两个方面探讨了离子对和渗透促进剂的作用机理,为丁特罗贴剂的发展提供参考。