以苯胺为原料，经肟化、环合反应生成二氢吲哚－2和3－二酮，经N－烷基化反应、亲核加成反应和磺酰化反应得到目标化合物5A~5g和7a~7e。其结构经~1HNMR和13C核磁共振证实。噻唑蓝（MTT）方法用于测试目标化合物对乳腺癌细胞MDA－MB－231、鼠黑色素瘤细胞B16和小鼠结肠癌细胞CT26的体外抑制活性。结果表明，化合物7d和7e具有明显的肿瘤细胞毒性。化合物7d对MDA－MB－231的细胞毒性强于阳性药物五氟尿嘧啶，为进一步研究具有肿瘤细胞毒性的吲哚酮衍生物提供参考。