以一锅法中的2-氨基－4、5－二甲氧基苯甲酸（2）和环酮（环己酮环戊酮）为原料，在三氯氧磷的作用下合成了6,7-二甲氧基喹啉中间体（3），然后与4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷（4）反应，得到了含有4-氨基哌啶或4-异丙基-1-氨基环己烷片段的6,7-二喹啉衍生物（1a~1F）。产物和中间体的结构通过~1HNMR、13C NMR、MS和元素分析进行了表征。初步抗肿瘤活性试验表明，合成的化合物对HepG2号、MCF－7、PC3和HeLa具有明显的抑制活性，尤其是化合物1b表现出较强的MCF－7抑制活性（IC50=11.2mol/L），甚至强于目前的一线治疗药物4－羟基他莫昔芬（IC50=15.1mol/L），标题化合物对正常乳腺没有毒性。